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育毛養毛有効成分及び育毛養毛剤 - ライオン株式会社
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発明の名称 育毛養毛有効成分及び育毛養毛剤
発行国 日本国特許庁(JP)
公報種別 公開特許公報(A)
公開番号 特開2007−161670(P2007−161670A)
公開日 平成19年6月28日(2007.6.28)
出願番号 特願2005−362027(P2005−362027)
出願日 平成17年12月15日(2005.12.15)
代理人 【識別番号】100079304
【弁理士】
【氏名又は名称】小島 隆司
発明者 内山 千代子 / 栗田 啓
要約 課題
優れた育毛養毛効果を有する育毛養毛有効成分、及びこの育毛養毛有効成分を配合してなる育毛養毛剤を提供する。

解決手段
下記一般式(1)で表される化合物からなる育毛養毛有効成分。
特許請求の範囲
【請求項1】
下記一般式(1)で表される化合物からなる育毛養毛有効成分。
【化1】


[式中、R1は下記構造式(2)
【化2】


(式中、Aは独立にCH2、C(=O)、O又はNHを示し、R2はアルキレン基、シクロアルキレン基又はアリーレン基を示す。R3は独立に水素原子、又は炭素数1〜6のアルキル基もしくはアルコキシ基を示す。mは独立に0又は1、nは0又は1を示す。)
で表される基である。]
【請求項2】
下記一般式(3)で表される化合物からなる育毛養毛有効成分。
【化3】



[式中、R4は下記構造式(4)
【化4】


(式中、R5は炭素数1〜8の直鎖又は分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基を示す。R6は独立に水素原子、又は炭素数1〜6のアルキル基もしくはアルコキシ基を示す。)
で表される基である。]
【請求項3】
下記一般式(5)又は、式(6)もしくは(7)で表される化合物からなる育毛養毛有効成分。
【化5】



(式中、R7、R8、R9及びR10は独立に、水素原子又はヨウ素原子であり、R7、R8、R9及びR10の中で一つはヨウ素原子である。R11は炭素数1〜5の直鎖又は分岐鎖のアルキレン基である。)
【化6】


【請求項4】
1〜3のいずれか1項記載の育毛養毛有効成分を配合してなる育毛養毛剤。
発明の詳細な説明
【技術分野】
【0001】
本発明は、哺乳類の育毛養毛を促進する育毛養毛有効成分、及びこの育毛養毛有効成分を配合してなる育毛養毛剤に関するもので、詳しくは、発毛育毛の効果に優れ、かつ長期にわたる使用に十分耐え得る安全性を備えた育毛養毛有効成分、及び育毛養毛剤に関するものである。
【背景技術】
【0002】
毛髪は容姿を大きく左右し、美容上非常に重要な位置を占めているが、脱毛症には未だに的確な治療法がなく、深い悩みの種となっている。脱毛症には先天性と後天性のものがあり、その発症原因、発生機序について多くの研究がなされてはいるものの不明な点が多い。そのため脱毛症患者の深い悩みを解決できるような、顕著に有効な育毛養毛有効成分は未だ見出されていないというのが現状である。
【0003】
従来より、各種薬剤を配合した育毛養毛化粧料及び医薬品が提案されている。たとえば、ビタミンE、ピリジンN−オキシド、アデノシン3’,5’−環状−リン酸等の化合物を配合してなる組成物や、テストステロン−5−α−リダクターゼ阻害物質を含むもの(特許文献1:特開昭64−56608号公報参照)、イチョウや黄杞等の生薬抽出エキスを配合してなる組成物(特許文献2:特開平2−48512号公報、特許文献3:特開平8−73325号公報参照)が提案されている。その他にも、血流循環改善効果を有するビタミンE類・センブリエキスや、栄養補給剤となるアミノ酸としてシステイン・メチオニンや、女性ホルモン剤であるエストラジオール・エチニルエストラジオール等が育毛養毛剤に配合されている。
【0004】
また近年では、男性型脱毛症の治療のために2つの薬剤(ミノキシジル、フィナステリド)が提案されている。しかしながら、安全性の懸念、個人差が大きいこと等から、有効な育毛養毛有効成分の探求が継続中である。
【0005】
一方、発毛を促進する生体内物質のひとつとして甲状腺ホルモン(3,3’,5−トリヨード−L−サイロニン;T3)が挙げられる(特許文献4:特表2002−543104号公報、特許文献5:特表2002−543105号公報参照)。しかしながら、これらの効果も必ずしも高くはないということから、さらなる育毛養毛効果に優れた育毛養毛有効成分の提供が望まれていた。
【0006】
【特許文献1】特開昭64−56608号公報
【特許文献2】特開平2−48512号公報
【特許文献3】特開平8−73325号公報
【特許文献4】特表2002−543104号公報
【特許文献5】特表2002−543105号公報
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【0007】
本発明は上記事情に鑑みなされたもので、優れた育毛養毛効果を有する育毛養毛有効成分、及びこの育毛養毛有効成分を配合してなる育毛養毛剤を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【0008】
本発明者は、上記目的を達成するため鋭意検討した結果、特定の化合物が優れた発毛促進作用、育毛養毛効果を示すことを知見し、本発明をなすに至ったものである。
【0009】
従って、本発明は下記発明を提供する。
[1].下記一般式(1)で表される化合物からなる育毛養毛有効成分。
【化1】


[式中、R1は下記構造式(2)
【化2】


(式中、Aは独立にCH2、C(=O)、O又はNHを示し、R2はアルキレン基、シクロアルキレン基又はアリーレン基を示す。R3は独立に水素原子、又は炭素数1〜6のアルキル基もしくはアルコキシ基を示す。mは独立に0又は1、nは0又は1を示す。)
で表される基である。]
[2].下記一般式(3)で表される化合物からなる育毛養毛有効成分。
【化3】



[式中、R4は下記構造式(4)
【化4】


(式中、R5は炭素数1〜8の直鎖又は分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基を示す。R6は独立に水素原子、又は炭素数1〜6のアルキル基もしくはアルコキシ基を示す。)
で表される基である。]
[3].下記一般式(5)又は、式(6)もしくは(7)で表される化合物からなる育毛養毛有効成分。
【化5】



(式中、R7、R8、R9及びR10は独立に、水素原子又はヨウ素原子であり、R7、R8、R9及びR10の中で一つはヨウ素原子である。R11は炭素数1〜5の直鎖又は分岐鎖のアルキレン基である。)
【化6】


[4].[1]〜[3]のいずれかに記載の育毛養毛有効成分を配合してなる育毛養毛剤。
【発明の効果】
【0010】
本発明の化合物は優れた育毛養毛効果を有し、この化合物からなる育毛養毛有効成分及びこの有効成分を配合してなる育毛養毛剤は、養毛育毛に有用である。
【発明を実施するための最良の形態】
【0011】
本発明の第1の化合物は下記一般式(1)で表されるものである。
【化7】



[式中、R1は下記構造式(2)
【化8】


(式中、Aは独立にCH2、C(=O)、O又はNHを示し、R2はアルキレン基、シクロアルキレン基又はアリーレン基を示す。R3は独立に水素原子、又は炭素数1〜6のアルキル基もしくはアルコキシ基を示す。mは独立に0又は1、nは0又は1を示す。)
で表される基である。]
【0012】
2はアルキレン基、シクロアルキレン基又はアリーレン基を示し、具体的には、メチレン基、エチレン基、プロピレン基、ブチレン基等の炭素数1〜5のアルキレン基、シクロペンチレン基、シクロへキシレン基、シクロオクチレン基等の炭素数5〜8のシクロアルキレン基、フェニレン基、トリレン基、キシリレン基、ナフチレン基、ビフェニレン基等の炭素数6〜14のアリーレン基が挙げられる。この中でもシクロアルキレン基、フェニレン基が好ましい。
【0013】
3は独立に水素原子、又は炭素数1〜6のアルキル基もしくはアルコキシ基を示す。炭素数1〜6のアルキル基としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、tert−ブチル基、ヘキシル基等の等が挙げられ、炭素数1〜6のアルコキシ基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、ブトキシ基等が挙げられる。R3としては、水素原子、メトキシ基、エトキシ基が好ましい。R1としては下記式で表される基が挙げられる。
【0014】
【化9】


【0015】
本発明の第2の化合物は下記一般式(3)で表されるものである。
【化10】


[式中、R4は下記構造式(4)
【化11】


(式中、R5は炭素数1〜8の直鎖又は分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基を示す。R6は独立に水素原子、又は炭素数1〜6のアルキル基もしくはアルコキシ基を示す。)
で表される基である。]
【0016】
5は炭素数1〜8の直鎖又は分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基であり、メチレン基、エチレン基、プロピレン基、ブチレン基、イソブレン基等が好ましい。R6は独立に水素原子、炭素数1〜6のアルキル基もしくはアルコキシ基を示す。炭素数1〜6のアルキル基としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、tert−ブチル基、ヘキシル基等の等が挙げられ、炭素数1〜6のアルコキシ基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、ブトキシ基等が挙げられる。R6としては、水素原子、メトキシ基、エトキシ基が好ましい。R4としては下記式で表される基が挙げられる。
【0017】
【化12】


【0018】
本発明の第3の化合物は下記一般式(3)で表されるものである。
下記一般式(5)又は、式(6)もしくは(7)で表される化合物からなる育毛養毛有効成分。
【化13】


(式中、R7、R8、R9及びR10は独立に、水素原子又はヨウ素原子であり、R7、R8、R9及びR10の中で一つはヨウ素原子である。R11は炭素数1〜5の直鎖又は分岐鎖のアルキレン基である。)
【0019】
【化14】


【0020】
一般式(5)中、R7、R8、R9及びR10は水素原子又はヨウ素原子であり、R7、R8、R9及びR10の中で一つがヨウ素原子であればよく、R7、R8、R9及びR10全てがヨウ素原子であってもよい。特に、R9及びR10がヨウ素原子であることが好ましい。R11は炭素数1〜5の直鎖又は分岐鎖のアルキレン基であり、メチレン基、エチレン基、プロピレン基、ブチレン基等が挙げられ、メチレン基、エチレン基が好ましい。
【0021】
第1の化合物と第2の化合物は、Tripos社の化合物ライブラリーであるLead Quest(登録商標)より得ることができ、第3の化合物はシグマ社から得ることができる。
【0022】
本発明の育毛養毛有効成分は優れた育毛養毛効果を有することから、育毛養毛有効成分は、そのまま又はアルコールや水等に希釈して使用することができるが、これを配合してなる育毛養毛剤として利用することができる。育毛養毛剤には上記育毛養毛有効成分を1種単独で又は2種以上を適宜組み合わせて用いることができる。
【0023】
育毛養毛有効成分の配合量は、育毛養毛剤の用途、剤型等に応じて適宜選定されるが、10-9M(mol/L)〜10-2M(mol/L)が好ましく、より好ましくは10-7M(mol/L)〜10-4M(mol/L)である。この範囲で、育毛養毛効果を特に発揮することができ、10-2M(mol/L)を超えて配合すると、育毛養毛剤の使用感を悪くする等の不具合を生じるおそれがある。
【0024】
育毛養毛剤には、他の育毛養毛成分を併用してもよい。例えば、ペンタデカン酸グリセリド、コレウスエキス、6−ベンジルアミノプリン、トコトリエノール、ミノキシジル類、フィナステリド、フラバノール誘導体等が挙げられる。中でも、育毛効果の点から、ペンタデカン酸グリセリド、6−ベンジルアミノプリンが好ましい。
【0025】
育毛養毛剤には、さらに他の植物抽出物や薬剤も適宜配合することができる。例えば、トウガラシ、ヨウテイ、アロエ、クコ、ヨモギ、カラシ、イネ、マンケイシ、マンネンロウ、コッサイホ、エニシダ、リンドウ、タンジン、ヘチマ、キキョウ、マツ、クジン、ベニバナ、メギ、ビンロウジ、ユーカリ、カゴソウ、モクツウ、ゴシツ、サイコ、チャ、シンイ、ワサビ、ジョテイシ、オランダセンニチ、クチナシ、ウスバサイシン、ニンニク、ハッカ、ヨクイニン、キリンケツヤシ、ゴボウ、カンゾウ、ホップ、キク、ラッキョ、ニラ、ネギ、タマネギ、セネガ、アマチャズル、マンネンタケ、ジオウ、グリチルリチン酸モノアンモニウム、グリチルレチン酸、グリチルリチン、ゴマ、センキュウ、カシュウ等が挙げられる。
【0026】
本発明の育毛養毛剤は、外用及び内服用の化粧料、医薬品、医薬部外品等の各種製剤類全般において利用できる。具体的には、カプセル状、粉末状、顆粒状、固形状、液状、ジェル状、クリーム状、エアゾール、軟膏状、あるいは気泡性の1)医薬品類、2)医薬部外品類、3)局所又は全身用の皮膚化粧品類、4)頭皮・頭髪に適用する薬用及び/又は化粧用の製剤類(例えば、シャンプー剤、リンス剤、トリートメント剤、パーマネント剤、染毛料、整髪料、ヘアートニック剤、育毛・養毛料等)が挙げられる。また、育毛養毛効果を有する栄養機能性食品をはじめとした各種食品として、錠剤、ドリンク剤等にも利用できる。この中でもシャンプー剤、リンス剤、トリートメント剤、パーマネント剤、染毛料、整髪料、ヘアートニック剤、育毛・養毛料等とすることが好ましい。
【0027】
本発明の育毛養毛剤には、育毛養毛剤の種類、剤形等に応じた公知の配合成分を添加して、用いて常法により調製できる。配合成分は本願発明の効果を損なわない範囲で適宜選択できる。配合成分としては、例えば、界面活性剤、油分、アルコール類、保湿剤、増粘剤、防腐剤、キレート剤、pH調整剤、香料、色素、紫外線吸収・散乱剤、ビタミン類、アルコール、多価アルコール、水等を必要に応じて適宜配合することができる。また、上記有効成分に加えて、一般に用いられている消臭剤、保存剤、酸化防止剤等をあわせて配合することができる。
【0028】
本発明の育毛養毛用組成物をエアゾールの形態にする場合は、上記成分以外に、n−プロピルアルコール又はイソプロピルアルコール等の低級アルコール、ブタン、プロパン、イソブタン、液化石油ガス、ジメチルエーテル等の可燃性ガス、窒素ガス、酸素ガス、炭酸ガス、亜酸化窒素ガス等の圧縮ガスを配合することができる。
【実施例】
【0029】
以下、試験例及び処方例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。なお、下記の例において特に明記のない場合は、組成の「%」は質量%を示す。
【0030】
[試験例1]
ヒト頭皮由来毛乳頭細胞を用いた甲状腺ホルモン受容体(TR)活性化試験
甲状腺ホルモンは、核内の受容体(TR)に結合してTRを活性化、種々の遺伝子発現を調節する。甲状腺ホルモンは元来、生体の恒常性を維持する機能を持ち、甲状腺ホルモンは育毛養毛効果を有することが知られている。甲状腺ホルモン受容体(TR)活性化を測定することにより、育毛養毛効果を評価した。
ヒト頭皮由来毛乳頭細胞(TOYOBO製)を、24穴マルチウェルプレート(スミロン;住友ベークライト製)に20,000cells/ウェルで播種し、5%炭酸ガス雰囲気下、37℃で1日培養した。培地は、10%FBS含有DMEM(FBS;Biowest社製、DMEM;シグマ社製)を用いた。そこに、pTR(クローニングで取得)、pTRE−TA−SEAP(BDバイオサイエンス社)、pRL−CMV(内部標準用、プロメガ社)のプラスミド3種を、FuGENE6(ロシュ社)を用いて24時間トランスフェクションした。培養上清を吸引除去し、コントロール(培地のみ)、T3(3,3’,5−トリヨード−L−サイロニン:陽性対照10-7M(mol/L))及び化合物8種(被験化合物1〜10、対照化合物1〜3)を表中記載の濃度添加し、1日培養した。TR活性化に伴い培養上清に分泌されるSEAP(Secreted alkaline phospatase)の活性を、BD Great EscAPeTM SEAP Chemiluminescence Detection Kit(BDバイオサイエンス社)を用いて測定した。また、細胞へのトランスフェクション効率は、細胞におけるLuc(Luciferase)活性を、Renilla Luciferase Assay System(Promega社)を用いて測定した。
被験化合物1〜5はTripos社の化合物ライブラリーであるLead Quest(登録商標)、被験化合物6〜10はシグマ社より得た。
【0031】
TR活性化率を下記式(1)及び式(2)にて算出した。得られた各化合物のTR活性化率(%)を表1に示す。
TR活性=(SEAP活性値)/(Luc活性値) (1)
【0032】
【数1】


TR活性Sample:化合物添加細胞のTR活性値
TR活性Control:コントロール細胞のTR活性値
TR活性T3:T3添加細胞のTR活性値
【0033】
【化15】


【0034】
【化16】


【0035】
【化17】


【0036】
【化18】


【0037】
【表1】


【0038】
上記表1に示した結果のように、被験化合物1〜10を添加した細胞では、コントロールと比較して、TRが20%以上活性化することが明らかとなった。中でも被験化合物1、3及び6〜10は50%を超えるTR活性化率を示した。
【0039】
[試験例2]マウス発毛試験
雄のC57BL/6マウス(7週齢)を用い、小川らの方法(フレグランスジャーナル,Vol.17,No.5,p20−29,1989.参照)を参考にして実験を行った。
マウスの背部体毛を約2〜4cmの大きさに電気バリカン及び電気シェーバーにて除毛し、毛髪成長期を誘導した。除毛後、活性型男性ホルモンであるジヒドロテストステロン(DHT)30mgを皮下に投与した。翌日より1日1回100μLずつ週5回、40日間サンプル塗布を行い、除毛部分に対し毛再生が始まった部分の面積比の変化を求め、下記10段階評価にて、毛再生の早さの比較を行った。サンプル量は1×10-4M(mol/L))及び陽性対照のT3(1×10-4M(mol/L))とした。またコントロール群には、溶媒である50%エタノール水溶液を塗布した。各群ともに1群6匹として実験に供した。除毛、皮下投与後から、発毛スコアが5点に至るまでに要した日数を表2に示す。
【0040】
[発毛スコア]
除毛された部分の全体面積に対する毛再生が始まった部分の面積の割合
1点:0〜10%
2点:10〜20%
3点:20〜30%
4点:30〜40%
5点:40〜50%
6点:50〜60%
7点:60〜70%
8点:70〜80%
9点:80〜90%
10点:90〜100%
【0041】
【表2】


【0042】
上記表2に示した結果のとおり、被験化合物1〜10を塗布した場合では、50%エタノール水溶液に比べて、マウス背部の毛再生が早まることが明らかとなった。中でも被験化合物1、3、6及び8は、T3と同等レベルの早さで毛再生を促すことが示唆された。
【0043】
[処方例1〜18]
以下、本発明の化合物を配合した処方例を示す。下記の例は、いずれも育毛養毛効果に優れていた。なお組成物中に記した香料は、特開2003−267841号公報に記載した香料A〜Eから適宜選んだ。
【0044】
【表3】


【0045】
【表4】








 

 


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