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発明の名称 経口用組成物
発行国 日本国特許庁(JP)
公報種別 公開特許公報(A)
公開番号 特開2007−153833(P2007−153833A)
公開日 平成19年6月21日(2007.6.21)
出願番号 特願2005−353461(P2005−353461)
出願日 平成17年12月7日(2005.12.7)
代理人
発明者 吉村 正紀 / 菅野 秀明 / 伊佐田 純子 / 穂積 康友
要約 課題

解決手段
(A)グルクロノラクトン及び/又はグルクロン酸
特許請求の範囲
【請求項1】
(A)グルクロノラクトン及び/又はグルクロン酸
(B)マルトール、エチルマルトール、エチルバニリン、2,5-ジメチル-4-ヒドロキシ-3(2H)-フラノン、3-ヒドロキシ-4,5-ジメチル-2(5H)-フラノン、3-メチル-3-フェニルグリシド酸エチル、フェニルグリシド酸エチル、p-メチル-β-フェニルグリシド酸エチル、γ-オクタラクトン、γ−ノナラクトン、γ-デカラクトン、γ-ウンデカラクトン、γ−ドデカラクトン、δ-オクタラクトン、δ-ノナラクトン、δ-デカラクトン、δ-ウンデカラクトン、δ-ドデカラクトン、ベンズアルデヒド、ヘキシル酸アリル、シクロヘキシルプロピオン酸アリル、p-ヒドロキシフェニルブタノン、メントールから選ばれる1種または2種以上の化合物を含有することを特徴とする、経口用組成物。
【請求項2】
さらに、有機酸を含有する、請求項1に記載の経口用組成物。
【請求項3】
さらに、高甘味度甘味料を含有する、請求項1または2に記載の経口用組成物。
【請求項4】
さらに、高分子化合物を含有する、請求項1〜3に記載の経口用組成物。
【請求項5】
液剤またはゲル剤である、請求項1〜4に記載の経口用組成物。
【請求項6】
マルトール、エチルマルトール、エチルバニリン、2,5-ジメチル-4-ヒドロキシ-3(2H)-フラノン、3-ヒドロキシ-4,5-ジメチル-2(5H)-フラノン、3-メチル-3-フェニルグリシド酸エチル、フェニルグリシド酸エチル、p-メチル-β-フェニルグリシド酸エチル、γ-オクタラクトン、γ−ノナラクトン、γ-デカラクトン、γ-ウンデカラクトン、γ−ドデカラクトン、δ-オクタラクトン、δ-ノナラクトン、δ-デカラクトン、δ-ウンデカラクトン、δ-ドデカラクトン、ベンズアルデヒド、ヘキシル酸アリル、シクロヘキシルプロピオン酸アリル、p-ヒドロキシフェニルブタノン、メントールから選ばれる1種または2種以上の化合物を含有することを特徴とする、グルクロノラクトン及び/又はグルクロン酸の不快味改善剤。

発明の詳細な説明
【技術分野】
【0001】
本発明は、グルクロノラクトン、グルクロン酸を含有した経口用組成物に関する。
【背景技術】
【0002】
グルクロノラクトン、グルクロン酸は、肝機能の改善、蕁麻疹、湿疹、中毒疹、妊娠悪阻、妊娠中毒症等の治療等に使用されてきた。また、アルコールや脂肪の多量摂取に起因するアルコール性脂肪肝の予防剤としての効果が知られている、有用な薬物である。しかし、不快な味を呈するため、経口製剤とする場合は、これを抑制することが必要である。特に、製剤の味が服用性に大きく影響する液剤、ゲル剤、顆粒剤、チュアブル錠、口腔内崩壊錠においては、重要な解決課題である。
【0003】
従来、薬物の不快な味の問題に対しては、白糖などの甘味剤を多量に配合してマスキングする手法が取られているが、グルクロノラクトン、グルクロン酸配合剤においては、必ずしも十分とは言えない。また、特開2005−104960(特許公報1)ではグルクロノラクトンと塩酸、リン酸を配合する味質変化が防止された内服液剤が提案されているが、十分とはいえない。
【特許文献1】特開2005−104960
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【0004】
本発明は、不快な味を呈するグルクロノラクトン、グルクロン酸配合剤の味を改善することにより、服用感に優れた経口用組成物を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【0005】
本発明者らは鋭意研究を進めた結果、グルクロノラクトン及び/又はグルクロン酸を含有した経口用組成物に特定の化合物を配合することによって、前記課題を解決することを見出し、本発明を解決した。即ち、本発明は、
(1)(A)グルクロノラクトン及び/又はグルクロン酸、及び(B)マルトール、エチルマルトール、エチルバニリン、2,5-ジメチル-4-ヒドロキシ-3(2H)-フラノン、3-ヒドロキシ-4,5-ジメチル-2(5H)-フラノン、3-メチル-3-フェニルグリシド酸エチル、フェニルグリシド酸エチル、p-メチル-β-フェニルグリシド酸エチル、γ-オクタラクトン、γ−ノナラクトン、γ-デカラクトン、γ-ウンデカラクトン、γ−ドデカラクトン、δ-オクタラクトン、δ-ノナラクトン、δ-デカラクトン、δ-ウンデカラクトン、δ-ドデカラクトン、ベンズアルデヒド、ヘキシル酸アリル、シクロヘキシルプロピオン酸アリル、p-ヒドロキシフェニルブタノン、メントールから選ばれる1種または2種以上の化合物、を含有する経口用組成物。
【0006】
(2)さらに、酢酸、プロピオン酸、n-酪酸、iso-酪酸、2-エチル酪酸、n-吉草酸、iso-吉草酸、カプロン酸、カプリン酸等の有機酸を含有する、上記(1)に記載の経口用組成物。
【0007】
(3)アスパルテーム 、アセスルファムカリウム、アマチャ抽出物、甘草抽出物、サッカリン、サッカリンナトリウム、スクラロース、ステビア抽出物、ネオテーム、ソーマチン、グリチルリチン酸二カリウム、グリチルリチン酸二ナトリウム、グリチルリチン酸三ナトリウム、グリチルリチン酸モノアンモニウムアスパルテーム、アセスルファムカリウム、甘草、サッカリン、サッカリンナトリウム、グリチルリチン酸二カリウム、グリチルリチン酸二ナトリウム、グリチルリチン酸三ナトリウム、グリチルリチン酸モノアンモニウム等の高甘味度甘味料を含有する、上記(1)または(2)に記載の経口用組成物。
【0008】
(4)ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、セルロース誘導体(ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース等の高分子化合物を含有する、上記(1)〜(3)に記載の経口用組成物。
【0009】
(5)液体またはゲル状である、(1)〜(4)に記載の経口用組成物。
【0010】
(6)マルトール、エチルマルトール、エチルバニリン、2,5-ジメチル-4-ヒドロキシ-3(2H)-フラノン、3-ヒドロキシ-4,5-ジメチル-2(5H)-フラノン、3-メチル-3-フェニルグリシド酸エチル、フェニルグリシド酸エチル、p-メチル-β-フェニルグリシド酸エチル、γ-オクタラクトン、γ−ノナラクトン、γ-デカラクトン、γ-ウンデカラクトン、γ−ドデカラクトン、δ-オクタラクトン、δ-ノナラクトン、δ-デカラクトン、δ-ウンデカラクトン、δ-ドデカラクトン、ベンズアルデヒド、ヘキシル酸アリル、シクロヘキシルプロピオン酸アリル、p-ヒドロキシフェニルブタノン、メントールから選ばれる1種または2種以上の化合物を含有する、グルクロノラクトン及び/又はグルクロン酸の不快味改善剤を提供する。
【発明の効果】
【0011】
前記構成とすることによって、グルクロノラクトン、グルクロン酸特有の不快な味が抑制された経口用組成物を得ることができる。
【発明を実施するための最良の形態】
【0012】
以下、本発明を詳細に説明する。
【0013】
本発明の経口用組成物は、(A)グルクロノラクトン及び/またはグルクロン酸を含有する。グルクロン酸は、酸、塩のいずれでもよく、それらの混合物でもよい。塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩などがあげられる。好ましくは、グルクロノラクトン/グルクロン酸(塩)=1/99〜99/1、特に10/90〜50/50の範囲であると、後述する特定化合物(B)による不快な味の抑制効果が特に良好である。
【0014】
グルクロノラクトン及び/またはグルクロン酸の製剤中の含有量は、0.1〜6.0w/v%(g/100ml、以下同)であることが好ましく、0.2〜5.0w/v%であることが特に好ましい。
【0015】
本発明の経口用組成物で(A)成分の不快な味を抑制する特定の化合物(B)は、マルトール、エチルマルトール、エチルバニリン、2,5-ジメチル-4-ヒドロキシ-3(2H)-フラノン、3-ヒドロキシ-4,5-ジメチル-2(5H)-フラノン、3-メチル-3-フェニルグリシド酸エチル、フェニルグリシド酸エチル、p-メチル-β-フェニルグリシド酸エチル、γ-オクタラクトン、γ−ノナラクトン、γ-デカラクトン、γ-ウンデカラクトン、γ−ドデカラクトン、δ-オクタラクトン、δ-ノナラクトン、δ-デカラクトン、δ-ウンデカラクトン、δ-ドデカラクトン、ベンズアルデヒド、ヘキシル酸アリル、シクロヘキシルプロピオン酸アリル、p-ヒドロキシフェニルブタノン、メントールから選ばれる化合物である。これらは、1種単独で使用してもよく、2種以上を併用しても良い。前記(B)成分の製剤中の含有量は、好ましくは0.000001〜1w/v%、特に0.000001〜0.1w/v%であることが好ましい。
【0016】
本発明のグルクロノラクトン及び/またはグルクロン酸含有経口用組成物には、上記(B)成分の他に、甘味剤、有機酸、高分子化合物、多価アルコールを含有すると、さらに前記薬物の不快な味が抑制されるため、好ましい。
【0017】
甘味剤としては、ショ糖、液糖、果糖、果糖ブドウ糖液、還元麦芽糖水アメ、黒砂糖、高果糖液糖、ブドウ糖、粉末還元麦芽糖水アメ、水アメ、高ブドウ糖水アメ、乳糖、白糖、精製白糖、精製白糖球状顆粒、ハチミツ、精製ハチミツ、単シロップなどの糖、;エリスリトール、キシリトール、D-ソルビトール、D-ソルビトール液、マルチトール、マルチトール液、マルトース、D-マンニトールなどの糖アルコール、;アスパルテーム 、アセスルファムカリウム、アマチャ抽出物、甘草抽出物、サッカリン、サッカリンナトリウム、スクラロース、ステビア抽出物、ネオテーム、ソーマチン、グリチルリチン酸二カリウム、グリチルリチン酸二ナトリウム、グリチルリチン酸三ナトリウム、グリチルリチン酸モノアンモニウムアスパルテーム、アセスルファムカリウム、甘草、サッカリン、サッカリンナトリウム、グリチルリチン酸二カリウム、グリチルリチン酸二ナトリウム、グリチルリチン酸三ナトリウム、グリチルリチン酸モノアンモニウム等のショ糖甘味度の10倍以上である高甘味度甘味料があげられる。これらは、1種単独で使用してもよいが、2種以上を併用すると好ましい。前期甘味剤中、少なくとも高甘味度甘味料を1種以上使用すると、特に優れた不快味の抑制効果が得られる。また、糖アルコール(特にエリスリトール、キシリトール)も本発明の甘味料として好ましく使用される。
【0018】
甘味剤の含有量は、好ましくは、糖・糖アルコールは1.0〜75.0w/v%、特に1.0〜50.0w/v%、高甘味度甘味剤は0.001〜7.0w/v%、特に0.01〜5.0w/v%である。
【0019】
前記有機酸としては、炭素数1〜6の1価〜2価の有機酸及び/又は有機酸塩を使用することが好ましい。その中でも、特に、酢酸、プロピオン酸、n-酪酸、iso-酪酸、2-エチル酪酸、n-吉草酸、iso-吉草酸、カプロン酸、カプリン酸及び/またはそれらの塩から選ばれる1種または2種以上を、0.000001〜0.1 w/v%、特に0.00001〜0.01 w/v%含有することが好ましい。前記好ましい有機酸に加えて、リンゴ酸、クエン酸、及び/またはそれらの塩をさらに含有してもよい。
【0020】
前記高分子化合物としては、水溶性高分子が好ましく、例えば、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、セルロース誘導体(ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロースなどの水溶性セルロース誘導体)などが好ましくあげられる。
【0021】
高分子化合物の製剤中の含有量は、好ましくは0.01〜3.0w/v%、特に0.05〜1.0w/v%である。
【0022】
前記多価アルコールとしては、グリセリン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコールなどがあげられる。多価アルコールの製剤中の含有量は、好ましくは0.0001〜5.0w/v%、特に0.001〜3.0w/v%である。
【0023】
本発明の経口用組成物は、溶液、懸濁液、乳化液などの液体製剤、ゲル製剤、粉末、顆粒などの粒状製剤、チュアブル錠、口腔内崩壊錠などの固形製剤などに使用することができるが、液体製剤、ゲル製剤とすると、本発明の効果が顕著であるため好ましい。
【0024】
本発明の経口用組成物には、前記であげた各成分の他に、本発明の効果を損なわない範囲で、各種生理活性成分を含有することができる。生理活性成分としては、例えば硝酸チアミン(ビタミンB1)、リン酸リボフラビンナトリウム(ビタミンB2)、塩酸ピリドキシン(ビタミンB6)、ビオチン(ビタミンH)、ニコチン酸アミド、シアノコバラミン(ビタミンB12)、アスコルビン酸(ビタミンC)、パントテン酸、塩化カルニチンなどの水溶性ビタミン;レチノール(ビタミンA)、トコフェロール(ビタミンE)などの脂溶性ビタミン;トクイニン、トウキ、カンゾウ、などの生薬;その他、ローヤルゼリー、カフェイン、コンドロイチン硫酸ナトリウム、鉄等が好ましくあげられる。
【0025】
また、各製剤に適切な添加成分を使用することができる。添加成分としては、例えば、pH調整剤(好ましくはpH;1.5〜6、特に好ましいpH;2〜4)、防腐剤、溶解補助剤、粘度調整剤、着色剤、香料などが挙げられる。
【0026】
本発明に係わる内服用液剤は、常法により調整でき、その方法は特に制限されないが、通常、各成分を規定量以下の精製水にて混合し、規定量に容量調整し、必要に応じて濾過、滅菌処理をすることにより得られる。なお脂溶性ビタミンを含むときは、通常用いられる界面活性剤又は可溶化剤により乳化または可溶化してもよく、また分散剤を用いて懸濁させてもよい。
【実施例】
【0027】
以下、実施例及び比較例を挙げて、本発明を更に具体的に説明するが、本発明は、下記実施例に何ら限定されるものではない。
【0028】
(実施例1〜22、比較例1〜2)
常法により、表1〜3で各々示した各成分を配合した内服用液剤組成物を調整した。不快味抑制効果の評価は、10名のパネラーにより官能試験を実施し、不快な味や臭いの無さ及び飲み心地の良さについて、下記評価基準に従い、1〜5点の5段階の点数によって評価した。各結果を表2〜4に示す。
不快な味や臭いの無さ及び飲み心地の良さに関する評価基準
5点:不快な味や臭いが無く非常に飲み心地が良い
4点:ほとんど不快な味や臭いが無く飲み心地が良い
3点:やや不快な味や臭いを感じ、少々飲み難い
2点:不快な味や臭いを感じ、飲み難い
1点:非常に不快な味や臭いを感じ、非常に飲み難い

【0029】
【表1】




【0030】
【表2】




【0031】
【表3】




【0032】
【表4】




【0033】
【表5】




【0034】
【表6】







 

 


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