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発明の名称 コハク酸トコフェロールを含有する錠剤
発行国 日本国特許庁(JP)
公報種別 公開特許公報(A)
公開番号 特開平11−35462
公開日 平成11年(1999)2月9日
出願番号 特願平9−200128
出願日 平成9年(1997)7月25日
代理人
発明者 中村 雄啓 / 河村 政男
要約 目的


構成
特許請求の範囲
【請求項1】コハク酸トコフェロールを含有する錠剤。
【請求項2】コハク酸トコフェロールの粒子径が250μm以下のものを99%以上含む請求項1記載の錠剤。
【請求項3】コハク酸トコフェロールを粉砕後、製剤化助剤と混合し、打錠することを特徴とするコハク酸トコフェロールを含有する錠剤の製造方法。
【請求項4】コハク酸トコフェロールの粒子径が250μm以下のものを99%以上含む請求項3記載の錠剤の製造方法。
発明の詳細な説明
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明はコハク酸トコフェロールを含有する錠剤およびその製造方法に関する。
【0002】
【従来の技術】トコフェロールは別名ビタミンEとも称され、末梢循環障害・過酸化脂質増加防止作用等を有し、かつ安全性の極めて高い物質として医薬品、食品の分野で広く用いられている。従来、トコフェロールは遊離体または酢酸エステル体として用いられることが多かったが、これらの物質は通常の温度においては粘度の高い液体である。一方、薬物を経口投与する場合の剤型としては、錠剤、散剤、カプセル剤等が知られているが、一般には錠剤が服用感、取り扱い性、製造コスト等の点において優れていると考えられている。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】従来使用されてきたトコフェロールの遊離体または酢酸エステル体は、常温では液体であるため錠剤に対して使用するのは困難であった。一方、コハク酸トコフェロールは常温で固体ではあるが、やはり錠剤に対しては使用されていなかった。これは通常供給されているコハク酸トコフェロールが粒子度範囲の大きな粉体であること、融点が比較的低く錠剤化が困難であること、仮に錠剤化したとしても粒状物が色素斑点となり外観の美麗さが失われたり、口中でざらつき感を生じてしまうためである。
【0004】
【課題を解決するための手段】これらの状況から本発明者らは、鋭意研究を進めた結果、いかに示す手段によって、上記の目的が達成できることを見出し、本発明を完成させた。すなわち、本発明はコハク酸トコフェロールを含有する錠剤、およびコハク酸トコフェロールを粉砕後、製剤化助剤と混合し、打錠することを特徴とするコハク酸トコフェロールを含有する錠剤の製造方法である。
【0005】
【発明の実施の形態】本発明におけるコハク酸トコフェロールは天然型、合成型のいずれでもよい。また、α、β、γ、δ型のいずれであっても、またd体、l体、dl体のいずれであっても本発明に含まれる。さらにカルシウム塩であっても差し支えない。d−α−コハク酸トコフェロール、dl−α−コハク酸トコフェロール、dl−α−コハク酸トコフェロールカルシウムは市販されており、容易に入手可能である。コハク酸トコフェロールの粒子径は250μm以下であることが好ましい。この粒径のものを得るためには、ハンマーミル、ボールミル、ジェット粉砕等公知の粉砕方法によることができるが、粉砕中に熱を発生することがあるため、冷却下で行うことが好ましい。本発明において粒子径の値は、たとえば顕微鏡法のように直接計測したものを意味する。
【0006】本発明においては、コハク酸トコフェロールを加温溶解後、以下に例示する一種以上の製剤用担体に吸着させて、または製剤用担体で被服して用いることができる。本発明に係る錠剤は、通常用いられる製剤用担体によって、公知の方法により製造することができる。すなわち、コハク酸トコフェロールに賦形剤、結合剤、粘結剤、崩壊剤、滑沢剤、着色剤、矯味矯臭剤、溶解補助剤などを加えた後、常法により打錠する。上記賦形剤としてはデンプン、コーンスターチ、デキストリン、ブドウ糖、乳糖、白糖、マルトース、マンニトール、エリスリトール、キシリトール、マルチトール、結晶セルロース、二酸化珪素、無水珪素、珪酸カルシウム、珪酸、リン酸一水素カルシウム、第二リン酸カルシウム、リン酸カルシウム、リン酸第二水素カルシウムなどが用いられる。結合剤としてはポリビニルピロリドン、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウムなどが用いられる。滑沢剤としてはステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク、ステアリン酸などが用いられる。崩壊剤としては小麦デンプン、トウモロコシデンプン、部分α化デンプン、低置換ヒドロキシプロピルセルロースなどが用いられる。矯味矯臭剤としてはアスパルテーム、サッカリンナトリウム、グリチルリチン酸ジカリウムなどが用いられる。着色剤、着香料としては医薬品に添加することが許可されているものであればよく、特に限定されない。また、錠剤は必要に応じてコーティングを施してもよい。
【0007】
【実施例】次に実施例を挙げて本発明を説明するが、本発明は実施例に限定されるものではない。
実施例1d−α−コハク酸トコフェロールを、冷却下、ハンマーミルを使用して粉砕後、メッシュ法により粒度分布を調べたところ、表1に示した通り250μm以下の粒子が100%であった【0008】
【表1】

【0009】実施例2冷凍粉砕したコハク酸トコフェロール100g(平均粒子径16μm)、アスコルビン酸200g、小麦デンプン120g、ヒドロキシプロピルセルロース12g、キシリトール667.4g、アスパルテーム3g、色素0.4gをスーパーミキサーに投入し、3分間混合した。オレンジオイル1.2gをアルコール150mlに混合し、スーパーミキサーを運転しながら投入した。さらにアルコール100mlを徐々に添加し、転動造粒した。適度な大きさの粒子になったらスーパーミキサーを停止し、造粒物を排出した。その後、棚乾燥機で乾燥し、室温まで冷却後、パワーミルで20メッシュのスクリーンをセットして整粒を行った。整粒物920gにサイリシア40gとステアリン酸マグネシウム40gを加え、スーパーミキサーで混合し、打錠用の粉体を得た。その後、直径17mmの平型パンチを使用して打錠を行い、重量1200mg、厚さ4.0mmの錠剤を得た。この錠剤について外観検査、口中のザラツキ感、含量均一性を調べた。比較対照として、粉砕しないコハク酸トコフェロールを使用して、上記と同様の方法で製造した錠剤を使用した。その結果、いずれの指標についても粉砕したコハク酸トコフェロールを使用した錠剤の方が優れていた(表2)。
【0010】
【表2】





 

 


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